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色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活
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摘要:以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子,在5 mol%的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应,获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a~3j,产率76%~90%,dr值为4/1~9/1,其结构经 1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ES
以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子,在5 mol%的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应,获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a~3j,产率76%~90%,dr值为4/1~9/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3b的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3a,3c,3d和3i对K562增殖具有一定的抑制活性。
文章来源:《合成纤维》 网址: http://www.hcqwzz.cn/qikandaodu/2021/0426/543.html
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